absztrakt és bevezetés
absztrakt
cél. A Schizophrenia kezelésében az iloperidon farmakológiai, farmakokinetikai, farmakogenomikai, klinikai hatásossági, valamint biztonságossági és tolerabilitási profilját vizsgálják felül.
összefoglaló. Az iloperidon egy atipikus antipszichotikum, amely a közelmúltban megkapta a food and Drug Administration forgalomba hozatali engedélyét a skizofrénia akut kezelésére. Az iloperidon tiszta antagonista, és az első antipszichotikum, amelynek farmakogenomikai vizsgálata hat azonosított polimorfizmus alapján prediktív választ mutatott. Farmakokinetikai vizsgálatok megállapították, hogy az iloperidon jól felszívódik orálisan, biohasznosulása 96%. Fázisú klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az iloperidon javítja a skizofrénia tüneteit a pozitív és negatív tüneti skála, a rövid pszichiátriai értékelési skála és a klinikai globális benyomások súlyossági pontszámai alapján (p < 0,05). Az iloperidon tolerálhatóságot állapított meg az ajánlott napi 24 mg-os dózisoknál; az adagot azonban hét nap alatt lassan kell növelni, és az orthostaticus hypotonia elkerülése érdekében napi kétszer kell beadni. Az iloperidonnal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a szédülés, szájszárazság, fáradtság, orrdugulás, orthostaticus hypotonia, aluszékonyság, tachycardia és súlygyarapodás voltak. A biztonsági vizsgálatok azt is megállapították, hogy az iloperidon növeli a Q-Tc intervallum meghosszabbodásának kockázatát, hasonlóan a ziprazidonhoz. A rövid távú (4-és 6 – hetes) és a hosszú távú (52-hetes) vizsgálatokban a glükóz-és lipid-rendellenességek minimális változását észlelték, ami az iloperidon metabolikus zavarának alacsony esélyére utal.
következtetés. Az iloperidon életképes és biztonságos megoldás lehet a skizofrénia kezelésére felnőtt betegeknél, különösen azoknál a betegeknél, akik nem tolerálnak más antipszichotikus szereket. Az iloperidonnak azonban nincs egyértelmű előnye más antipszichotikus szerekkel szemben.
Bevezetés
a skizofrénia súlyos, legyengítő mentális rendellenesség. Az Országos Mentális Egészségügyi Intézet szerint az Egyesült Államok lakosságának körülbelül 1,1% – a szenved ebben a betegségben. A skizofréniát a mentális zavarok diagnosztikai és statisztikai kézikönyve, negyedik kiadás—szöveges felülvizsgálat (DSM-IV – TR) által vázolt tünetek alapján diagnosztizálják. A tüneteket pozitív (például hallucinációk), negatív (például lapos hatás) és kognitív (például csökkent figyelem) kategóriába sorolják.
a gyógyszeres terápiában végzett megfigyelések alapján az agy magas dopaminszintje skizofréniával társult, de a dopamin nem az egyetlen neurotranszmitter, amelynek szintje megváltozott skizofréniában szenvedő betegeknél. Úgy gondolják, hogy az akut pszichotikus epizód annak köszönhető, hogy az agy képtelen több úton gátolni az ingerekkel szembeni túlérzékenységet. A szerotonin, a glutamin, az acetilkolin és a dopamin mind szerepet játszanak ebben a túlérzékenységi időszakban. Ezek az utak lehetővé teszik további kábítószer-célok azonosítását. A skizofrénia kezelése magában foglalta mind a tipikus (első generációs), mind az atipikus (második generációs) antipszichotikumokat. Az atípusos antipszichotikumok hatásosnak bizonyultak a pszichózis kezelésében, kevés extrapiramidális tünetet vagy egyáltalán nem okoztak, és a prolaktinszintek alig vagy egyáltalán nem emelkedtek. Továbbá az atipikus antipszichotikumok csökkentik mind a pozitív, mind a negatív tüneteket.
az intervenciós hatékonyság klinikai antipszichotikus vizsgálata (CATIE), amelyet az antipszichotikumok hatékonyságának meghatározására végeztek skizofréniában szenvedő betegeknél, megállapította, hogy a tipikus és atipikus antipszichotikumok hatékonysága hasonló, de a terápiához való ragaszkodást nagymértékben befolyásolja a tolerálhatóság, a betegek körülbelül 74% – A abbahagyja a gyógyszeres kezelést 18 hónapos kezelés előtt. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy jobb kezelési stratégiákra van szükség skizofréniában szenvedő betegeknél.
az Iloperidont közel 20 éve vizsgálták. 2009 májusában az Food and Drug Administration jóváhagyta az iloperidon forgalomba hozatalát a skizofrénia akut kezelésére felnőtteknél. Ez a cikk áttekinti az iloperidon klinikai farmakológiáját, farmakokinetikáját, farmakogenomikáját, hatékonyságát és biztonságosságát.
Leave a Reply